Efferalgan 500

1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: Paracetamol 500 mg.
• Thành phần tá dược: Acid citric khan, Natri carbonat khan, Natri hydrogen carbonat, Sorbitol, Natri saccharin, Natri docusat, Povidon, Natri benzoat, vừa đủ cho một viên nén sủi bọt.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc dùng điều trị triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa và/hoặc sốt như đau đầu, tình trạng như cúm, đau răng, nhức mỏi cơ, đau bụng kinh. Thuốc dùng điều trị cho người lớn và trẻ em cân nặng từ 13 kg trở lên.

3. Cách dùng - Liều dùng

- Liều dùng

Dạng thuốc này chỉ dùng cho người lớn và trẻ em có cân nặng từ 13 kg trở lên (khoảng 2 tuổi trở lên).

LIỀU DÙNG PHẢI ĐƯỢC TÍNH THEO CÂN NẶNG CỦA TRẺ. Tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng được trình bày bên dưới chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ quá liều, cần kiểm tra và xác nhận các thuốc dùng kèm (bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không chứa paracetamol.

Thuốc có nhiều dạng phân liều khác nhau để điều trị thích hợp tùy theo cân nặng của từng trẻ.

EFFERALGAN nên được dùng ở liều từ 10 - 15 mg/kg/liều, mỗi 4 đến 6 giờ, đến tổng liều tối đa mỗi ngày là 60 mg/kg/ngày.

Bảng liều dùng bên dưới dùng để tham khảo.

*Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo. Độ tuổi được xác định dựa vào đường cong tăng trưởng tiêu chuẩn của địa phương.

Đối với người lớn và trẻ em có cân nặng > 50 kg, thông thường không cần thiết vượt quá 3000 mg paracetamol một ngày (khoảng 6 viên một ngày). Tuy nhiên, trong trường hợp đau nhiều và theo khuyến cáo của bác sĩ, tổng liều dùng tối đa có thể tăng đến 4000 mg paracetamol một ngày (khoảng 8 viên một ngày). Luôn luôn đảm bảo khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 4 giờ.

Tuy vậy:

• Liều cao hơn 3000 mg paracetamol một ngày phải có ý kiến của bác sĩ.
• KHÔNG BAO GIỜ ĐƯỢC DÙNG HƠN 4000 MG PARACETAMOL TRONG MỘT NGÀY (có tính đến tất cả các thuốc có chứa paracetamol).

Liều tối đa khuyến cáo:

• Với trẻ em cân nặng dưới 40 kg, tổng liều paracetamol không được vượt quá 60 mg/kg/ngày.
• Với trẻ em cân nặng từ 41 - 50 kg, tổng liều paracetamol không được vượt quá 3 g mỗi ngày.
• Với người lớn và trẻ em cân nặng trên 50 kg, TỔNG LIỀU PARACETAMOL KHÔNG ĐƯỢC VƯỢT QUÁ 4000 MG MỖI NGÀY.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau:

Suy gan

Ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính còn bù hoặc ở thể hoạt động, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính kéo dài (kém dự trữ glutathion ở gan), hội chứng Gilbert (vàng da không tan máu có tính gia đình) và mất nước, liều dùng paracetamol không nên vượt quá 3 g/ngày.

Các tình trạng lâm sàng đặc biệt

Cần xem xét liều dùng mỗi ngày thấp nhất có hiệu quả, không được vượt quá 60 mg/kg/ngày (không quá 3 g/ngày) trong các trường hợp sau: người lớn có cân nặng dưới 50 kg, suy tế bào gan từ nhẹ đến vừa, hội chứng Gilbert (vàng da không tan máu có tính gia đình), nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài, mất nước.

Bệnh nhân lớn tuổi

Không yêu cầu điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi.

- Cách dùng

• Dùng đường uống.
• Không được nhai hoặc nuốt nguyên viên thuốc. Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một ly nước và uống.
• Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của thuốc điều trị:
  • Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ.
  • Cho trẻ uống thêm chất lỏng.
  • Không để trẻ ở nơi quá nóng.
  • Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thấp hơn 2°C so với thân nhiệt của trẻ.

Tần suất và thời điểm dùng thuốc

• Dùng thuốc đều giúp tránh được những dao động về mức độ đau hay sốt.
• Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần uống thuốc, cả ban ngày lẫn ban đêm, nên là khoảng 6 giờ, hoặc ít nhất là 4 giờ.
• Ở người lớn, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần uống thuốc ít nhất là 4 giờ.

- Quá liều

Thông báo ngay cho bác sĩ khi bị quá liều hoặc nhỡ bị ngộ độc.

Dấu hiệu và triệu chứng

• Có thể gặp nguy cơ ngộ độc, đặc biệt ở người bệnh gan, nghiện rượu mạn tính, ở bệnh nhân suy dinh dưỡng kéo dài và người dùng thuốc cảm ứng enzym. Đặc biệt, quá liều có thể dẫn đến tử vong trong những trường hợp này (Xem CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG và TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC).
• Những triệu chứng thường xuất hiện trong 24 giờ đầu, gồm nôn, da tái, khó chịu và đổ mồ hôi
• Quá liều khi dùng một liều cao hơn 7,5 g paracetamol ở người lớn, hoặc 140 mg/kg thể trọng ở trẻ em sẽ gây viêm và hủy tế bào gan, có thể gây hoại tử gan hoàn toàn và không hồi phục, kéo theo suy tế bào gan, nhiễm acid chuyển hóa và bệnh não dẫn tới hôn mê và tử vong.
• Đồng thời, có tăng nồng độ transaminase gan (AST, ALT), lactat dehydrogenase và bilirubin cùng với giảm mức prothrombin, có thể xảy ra từ 12 - 48 giờ sau khi dùng thuốc. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường trở nên rõ rệt lúc ban đầu sau 1 đến 2 ngày, và đạt tối đa sau 3 đến 4 ngày.

Các biện pháp cấp cứu

• Đưa ngay đến bệnh viện.
• Trước khi bắt đầu điều trị, phải lấy một ống máu càng sớm càng tốt để định lượng nồng độ paracetamol trong huyết tương nhưng không được sớm hơn 4 giờ sau khi uống paracetamol.
• Loại bỏ nhanh lượng thuốc đã dùng bằng rửa dạ dày.
• Điều trị quá liều bao gồm uống thuốc giải độc, là N-acetylcystein (NAC), bằng cách uống hoặc tiêm tĩnh mạch, nếu có thể được, trong vòng 8 giờ sau khi dùng thuốc. NAC có thể có mức bảo vệ thậm chí sau 16 giờ.
• Điều trị triệu chứng.
• Phải tiến hành làm xét nghiệm về gan lúc khởi đầu điều trị và nhắc lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết trường hợp, transaminase gan trở lại mức bình thường sau 1 - 2 tuần với sự phục hồi đầy đủ chức năng gan. Trong trường hợp quá nặng, có thể cần phải ghép gan.

4. Chống chỉ định

Thuốc này không được dùng trong những trường hợp sau:

• Dị ứng với paracetamol hoặc với propacetamol hydroclorid (tiền chất của paracetamol) hoặc các thành phần khác của thuốc.
• Bệnh suy tế bào gan nặng hoặc bệnh gan mất bù thể hoạt động.

5. Tác dụng phụ

Cũng như đối với tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra, ở một số người, những phản ứng ở các mức độ nặng hoặc nhẹ.

Các tác dụng phụ dưới đây đã được báo cáo trong theo dõi hậu mãi nhưng tỉ lệ xuất hiện (tần suất) chưa được biết.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc giảm đau và hạ sốt khác.
• Mã ATC: N02BE01.
• Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt có tác dụng kháng viêm yếu. Không giống như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.

Cơ chế tác dụng

Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Sự hấp thu paracetamol khi uống sẽ nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10 - 60 phút sau khi uống. (Xem CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ, Dược động học, Các nhóm bệnh nhân đặc biệt).

Phân bố

• Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô. 
• Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1 - 2 lít/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7 - 1,0 lít/kg.
• Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị. Sự bão hòa của quá trình glucuronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được khử độc bằng glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ

• Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đào thải qua nước tiểu. 
• Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.
• Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận

Khi suy thận nặng, sự thải trừ paracetamol hơi chậm. Đối với các dạng liên hợp glucuronid và liên hợp sulfat, tốc độ đào thải chậm hơn ở người bị suy thận nặng so với người khỏe mạnh. Khoảng thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi dùng paracetamol cho những bệnh nhân này (Xem LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG, Suy thận).

Suy gan

• Paracetamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Trong một nghiên cứu, paracetamol 4 g/ngày trong 5 ngày được sử dụng cho 6 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định. Nồng độ paracetamol trong huyết tương được xác định nằm giữa liều 1 g thứ ba và thứ tư mỗi ngày trong khoảng từ 4,5 µg/ml đến 26,7 µg/ml, thấp hơn nhiều so với mức liều có khả năng gây độc. Không quan sát thấy sự tích lũy paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc xét nghiệm của bệnh nhân. Thời gian bán thải trung bình là 3,4 giờ. Trong nghiên cứu này, 20 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định đã được chọn ngẫu nhiên vào một nghiên cứu bắt chéo, hai giai đoạn. Họ đã dùng paracetamol hoặc giả dược 4 g/ngày trong 13 ngày và sau đó bắt chéo qua điều trị thay thế. Một đối tượng có tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan (Liver Function Tests - LFTs) nhưng sau khi phục hồi khỏi giai đoạn đó, bệnh nhân nam này không cho thấy bất thường nào trong hai lần thử sau đó. Điều này kết luận rằng sự tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan không liên quan đến thuốc và không có chống chỉ định sử dụng paracetamol ở liều điều trị đối với những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính ổn định.
• Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình của chuyển hóa paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu, như được thể hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn. Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracetamol trong huyết tương có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng paracetamol ở bệnh nhân suy gan và chống chỉ định khi có bệnh gan mất bù thể hoạt động, đặc biệt là viêm gan do rượu, do cảm ứng CYP2E1, dẫn đến tăng hình thành các chất chuyển hóa gây độc cho gan của paracetamol.

Người cao tuổi

Ở các đối tượng cao tuổi, dược động học và chuyển hóa của paracetamol thay đổi nhẹ, hoặc không thay đổi. Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Trẻ em và thiếu niên

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em

• Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em cũng tương tự như đã quan sát thấy ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (khoảng 2 giờ) so với ở người lớn. Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).
• Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết chất liên hợp glucuronid ít hơn đáng kể và chất liên hợp sulfat nhiều hơn đáng kể so với người lớn. Tổng lượng bài tiết paracetamol và các chất chuyển hóa của nó là như nhau ở mọi lứa tuổi.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén sủi bọt màu trắng có vạch chia và vát cạnh.

- Bảo quản

Bảo quản dưới 30 độ C, ở nơi khô ráo.

- Quy cách đóng gói

Hộp 4 vỉ x 4 viên.

- Hạn dùng

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
• Không dùng thuốc quá hạn sử dụng trên bao bì.

- Nhà sản xuất

UPSA SAS.